Следует отметить, что существуют четкие различия в отношении высвобождения месалазина в зависимости от покрытия таблеток. Так, например, таблетки, содержащие микросферы с покрытием из этилцеллюлозы (пентаса) начинают высвобождать 5-АСК уже в желудке при значениях pH, равных 1. К моменту поступления препарата в терминальный отдел подвздошной кишки из таблеток пентасы освобождается уже до 20% принятой дозы месалазина (Layer и соавт., 1995). Кроме того, исследования Lauersen и соавт. (1990) свидетельствуют о том, что общий уровень суточного выделения 5-АСК и N-ацетил-5-АСК (с мочой и калом) при приеме пентасы составляет только 74% (при 98%-м уровне выделения при приеме таблеток салофалька). По всей видимости, около 25-30% 5-АСК остается в микросферах и в конечном итоге не освобождается. Приведенные факты, по нашему мнению, позволяют сделать вывод о меньшей эффективности препаратов месалазина с покрытием из этилцеллюлозы при язвенном колите, по крайней мере, по двум причинам. Во-первых, – в результате "потери" части препарата за счет высвобождения 5-АСК уже в двенадцатиперстной и тощей кишке (с последующим всасыванием и ацетилированием). Во-вторых, – вследствие неполного освобождения 5-АСК из микросфер. Назначение таких препаратов может потребовать существенно больших дозировок для достижения эквивалентного клинического ответа и соответственно повысит стоимость лечения.
Добавить страницу в закладки