Салофальк [Справочная информация]
САЛОФАЛЬК (SALOFALK)
MESALAZINUM A07E C02
Dr. Falk
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/о кишечно-раств. 250 мг, № 50
табл. п/о кишечно-раств. 250 мг, № 100
Месалазин - 250 мг
Прочие ингредиенты:
Натрия карбонат безводный - 110 мг
Глицин - 10 мг
Поли(1-винил-2-пирролидон) К25 - 10 мг
Целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг
Кремния диоксид коллоидный безводный - 5 мг
Кальция стеарат - 5 мг
Гипромеллоза - 2 мг
Дибутилфталат - 4,28 мг
Тальк - 10,2 мг
Титана диоксид (Е171) - 1,2 мг
Железа оксид (Е172) - 0,6 мг
Макрогол 6000 - 0,7 мг
Полиметилметакрилат - 0,9 мг
табл. п/о кишечно-раств. 500 мг, № 50
табл. п/о кишечно-раств. 500 мг, № 100
Месалазин - 500 мг
Прочие ингредиенты:
Натрия карбонат безводный 110 мг
Глицин 10 мг
Поли(1-винил-2-пирролидон) К25 20 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 50 мг
Кремния диоксид коллоидный безводный 5 мг
Кальция стеарат 5 мг
Гипромеллоза 1,9 мг
Дибутилфталат 10,8 мг
Тальк 23,6 мг
Титана диоксид (Е171) 3 мг
Железа оксид (Е172) 1,3 мг
Макрогол 6000 0,3 мг
Полиметилметакрилат 0,4 мг
Натрия кармеллоза 15 мг
сусп. 4 г клизма 60 мл, № 7
Месалазин 4 г
Прочие ингредиенты
Натрия бензоат 60 мг
Калия метабисульфат 280 мг
Калия ацетат 246 мг
супп. ректал. 250 мг, № 10
Месалазин 250 мг
Прочие ингредиенты
Жир твердый 1830 мг
супп. ректал. 500 мг, № 10 94,4 грн.
Месалазин 500 мг
Прочие ингредиенты
Жир твердый 1680 мг
Спирт цетиловый 18 мг
Натрия докузат 2 мг
гран. пролонг п/о гастрорезист 500 мг пакетик "Грану-Стикс", № 50, № 100, № 300
Месалазин 500 мг
гран. пролонг п/о гастрорезист 1000 мг пакетик "Грану-Стикс", № 50, № 100, № 150
Месалазин 1000 мг
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мезалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Мезалазин обладает антиоксидантными свойствами.
В зависимости от способа применения Салофалька, высвобождение мезалазина происходит в прямой и ободочной кишках (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В таблетках активное вещество защищено оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что мезалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Установлено, что растворение таблеток Салофалька начинается в тонкой кишке через 110–170 мин после приема, через 165–225 мин таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В слизистой оболочке кишечника и в печени мезалазин метаболизируется в N‑ацетил-5-АСК. В связи с относительно низкой всасывае*мостью мезалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника, концентрация мезалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой; после однократного приема Салофалька в дозе 0,25 г концентрация мезалазина составляет 0,5–1,5 мкг/мл. Связывание мезалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК — 75–83%. В грудное молоко проникает 0,1% мезалазина в виде N‑ацетил-5‑АСК. Период полувыведения мезалазина составляет 0,5–2 ч (в зависимости от принятой дозы), клиренс — 300 мл/мин. Препарат выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.
ПОКАЗАНИЯ: неспецифический язвенный колит (профилактика и лечение обострений), болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
ПРИМЕНЕНИЕ: выбор лекарственной формы зависит в первую очередь от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно используют препарат в форме таблеток. При лечении больных с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и в виде клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для лечения больных с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза — 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют использовать не более 8–12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды.
Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8–12 нед лечения.
Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к салицилатам, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 2 лет, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль и головокружение. Возможны реакции гиперчувствительности — крапивница, кожный зуд, лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит и интерстициальный нефрит. В единичных случаях при применении мезалазина развивается аллергический альвеолит, панколит. Некоторые лекарственные средства, по химической структуре близкие к мезалазину, могут при определенных обстоятельствах вызвать синдром, подобный красной волчанке. В единичных случаях возможны миалгия и артралгия. Не исключена возможность развития метгемоглобинемии. В отдельных случаях после применения мезалазина отмечали изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Описаны единичные случаи гепатита, повышение активности трансаминаз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: рекомендуется провести анализы крови и мочи до и через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с 4‑недельным перерывом. В случае нормальных результатов, контрольные анализы проводят 1 раз в 3 мес. Для контроля функции почек рекомендуется определять уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови и исследовать мочевой осадок.
Следует обращать внимание на возможность развития метгемоглобинемии.
При наличии нарушений функции легких, в частности при БА, препарат следует применять с осторожностью.
При развитии реакций гиперчувствительности применение препарата следует немедленно отменить.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Салофальк потенцирует действие антикоагулянтов и повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений, усиливает негативное действие ГКС на пищеварительный тракт, потенцирует гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает выраженность туберкулостатического действия рифампицина и снижает урикозурический эффект пробенецида/сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.
Ответить с цитированием
Сообщение от Guardian
Добавить страницу в закладки