Пури-нетол ( 6 - меркаптопурин)

[hyppocrat]

Начинаю 6 меркаптопурин....Не знаю, как отреагирую...Буду наблюдать...Другого выхода нет, надо уходить с гормонов.

[hyppocrat]

Здравствуйте товарищи, в буквальном смысле этого слова!

После 8 месяцев сражения с Кроном, достиг какой-то ремиссии... немалую роль в этом сыграл 6-Меркаптопурин.

Я считаю, что с его подачи Крон немного отстал от меня.

Употреблял я сей "чудесный" препарат 3,5 месяца. Затем отменил, т.к. он дал мне токсический гепатит, да такой... Ферменты зашкаливали в 2-3 раза, я стал желтый как лимон, и мозг не хотел уже думать. Лег в больничку и промылся различными растворами, подкрепился гепатопротекторами и т.п.

Так, что можно сказать, что он что-то лечит, а что-то калечит. Вот так.

[Breathka]

Коллеги!
Мне вместо азатиоприна выписали пури-нетол...
Кто что может скзать о нем? плюсы, минусы...
Врач уверен, что действие такое же, а потом опять вернусь на азатипорин...

[hyppocrat]

Это 6 - меркаптопурин. Почитайте здесь

[hyppocrat]

Некоторые моменты схожего действия Азатиоприна и Меркаптопурина...

Азатиоприн (имуран) — синтетическое имидозольное производное 6-меркаптопурина. Введение имидозольного кольца в структуру меркаптопурина привело к усилению специфичности иммуносупрессорного действия препарата.

Фармакодинамика. Азатиоприн является антиметаболитом, для которого мишенью служат активно делящиеся клетки. При пероральном введении селективно в стенке кишечника и лимфоидной ткани молекула азатиоприна разрушается с образованием 6-меркаптопурина. Большая специфичность азатиоприна как иммунодепрессанта, чем меркаптопурина, как раз и объясняется тем, что в лимфоидной ткани процесс расщепления азатиоприна идет активнее, чем в других тканях. 6-меркаптопурин метаболизируется в 6-тиоинозиновую кислоту, являющуюся структурным аналогом одного из ключевых веществ синтеза инозиновой кислоты; 6-тиоинозиновая кислота конкурирует с инозиновой кислотой за ферменты, участвующие в синтезе гуаниловой и адениловой кислот, предшественников образования аденина и тимина. Кроме того, 6-тиоинозиновая кислота по принципу обратной связи ингибирует синтез 5-фосфорибозиламина. В обоих случаях происходит нарушение синтеза ДНК, что приводит к блоку редупликации генома клетки в S-фазу клеточного цикла.

Иммунодпрессивный эффект азатиоприна направлен на клеточное и гуморальное звено иммунитета, хотя препарат оказывает большее действие на Т-клеточноопосредованные реакции: нарушается активность Т-супрессорных лимфоцитов, т.к. они более чувствительны к препарату, чем Т-хелперы, и происходят нарушение распределения Т-клеточных субпопуляций. К азатиоприну, в отличие от меркаптопурина, чувствительны долгоживущие Т-лимфоциты селезенки и тимуса, которые редко рециркулируют и зависимы от тимических гормонов, в то время как долгоживущие Т-лимфоциты лимфоузлов и периферической крови к действию азатиоприна толерантны, но чувствительны к действия меркаптопурина.


Фармакокинетика. Всасывание плохое и очень вариабельное. Биодоступность 20%, что связано с высоким пресистемным метаболизмом и быстрым превращением в 6-меркаптопурин. Биодоступность 6-меркаптопурина после орального назначения азатиоприна составляет 60%. Пик концентрации через 2 ч. В ткани печени, кишечника, содержатся высокие концентрации, а в почках, легких, селезенке, мышцах концентрация равна плазменной. Препарат быстро метаболизируется и имеет очень вариабельный Т1/2 (в среднем около 5 ч). Снижение метаболической функции печени приводит к снижению эффективности препарата, так как уменьшается образование метаболитов, в частности 6-меркаптопурина.

Применяется препарат в клинике при трасплантации органов и тканей при всех формах ревматических и аутоиммунных заболеваний.


Применение препарата при особо тяжелых формах болезни Крона приводит к полному выздоровлению 2/3 больных в течение года.
Хорошая эффективность азатиоприна показана при остротекущем рассеянном склерозе и миастении, а также при тяжелом псориазе.
Применятся препарат внутрь, поэтому выпускается в таблетированной лекарственной форме.
Побочные реакции при применении азатиоприна типичны для большинства цитостатических препаратов. В больших дозах препарат угнетает гемопоэз, особенно миелоциты. В крови наблюдается лейкопения, тромбоцитопения и анемия.


6-меркаптопурин.</B></I> Применение меркаптопурина (леупурин, меркалейкин, микаптин) резко снизилось после введения в клиническую практику азатиоприна.

Первичная фармакологическая реакция меркаптопурина почти идентична азатиоприну. Существуют две теории, объясняющие механизм его действия.
Согласно первой, 6-меркаптопурин метаболизируется в 6-тиоинозин-5-фосфат, который блокирует превращение инозин-5-фосфата в аденозин-5-фосфат. Вследствие этого обрывается цепочка реакций образования пуринов, необходимых для построения нуклеиновых кислот. Согласно второй, к 6-меркаптопурину в цитоплазме присоединяется рибоназа и таким образом образуется в больших концентрациях нуклеозид-6-меркаптопуринрибозид. Клетка распознает 6-меркаптопуринрибозид как избыток аденозина, сходного с ним по химическому строению. По принципу обратной связи в клетке полностью прекращается эндогенный синтез аденина и аденозина, т.е. их антиметаболит постоянно образуется в цитоплазме из поступающего 6-меркаптопурина. Однако 6-меркаптопуринрибозид не может выполнять функции аденозина. В итоге нарушается синтез ДНК и РНК.

Препарат эффективен как иммуносупрессор при введении на 1-2-й день после иммунизации. Однако вторичный иммунный ответ азатиоприном не подавляется, т.е. В-клетки памяти к его действию резистентны.

Применяют меркаптопурин только при лечении аутоиммунных заболеваний: гемолитической анемии, ревматоидного артрита, хронического гепатита, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, волчаночного нефрита. Используют также меркаптопурин для лечения псориаза. В принципе, препарат может предупреждать отторжение донорских трансплантантов, однако соединение слишком быстро выводится из организма и поэтому не может обеспечить устойчивый эффект. В трансплантологии его применяют только при пересадке кожи.

Как иммунодепрессант меркаптопурин применяется в дозах 2,5 мг/кг в день (50-150 мг в день), при псориазе — взрослым по 0,05 г 2-3 раза в день 1-дневными циклами с интервалом в 3 дня. Всего проводят 3-4 цикла.

Побочные реакции препарата сходны с таковыми у азатиоприна. При применении меркаптопурина могут наблюдаться общая слабость, поражение слизистой оболочки полости рта, диспептические явления с рвотой и поносом, могут развиться лейкопения и тромбопения.

C осторожностью следует применять препарат при резкой лимфопении, тяжелых заболеваниях печени и почек.

[Breathka]

ага... конечно я мало понимаю все эти терминалы из медицины.. одно поняла-может быть токсическое отравление печени..и то что азатиоприн и пури-нетол оказывают близкое дейсвтие.. но как могла сделать выводы для БК все же лучше пить Азатиоприн???
Поправьте если что не так сказала

[ICE]

Начинаю пить пури-нетол 25мг в день, врач назначил 5 недель назад но, начинать его пить честно говоря было страшно.
состояние было хорошее до сегодняшнего дня (увидел кровь в туалете)
параллельно принимаю Ремикейд каждые 8 недель ,в этот раз действие Ремикейда продлилось 5 недель((((
У кого есть ещё опыт приёма Пуре-нетола , поделитесь пожалуйста...

[Benzina]

Пила чуть более полу года 75 мг пури-нетола , при этом так же получала ремикейд.
В самом начале приёма, более двух с половиной месяцев, пила и гормоны - вроде с 80 мг начинала.. Достаточно быстро с них сходила - исключительно по рекомендации врача.. И как только полностью ушла с гормонов, состояние стало ухудшаться - это к четвёртой дозе ремикейда и после неё...
Из пауча лился гной с невыносимым запахом.. удержать который в себе было невозможно..
И даже близкие со временем учуяли его "аромат"..
Конечно, это было не единственным тревожащим моментом..

Дай Бог, чтобы Вам это лечение помогло.

[ICE]

Пила чуть более полу года 75 мг пури-нетола , при этом так же получала ремикейд.
В самом начале приёма, более двух с половиной месяцев, пила и гормоны - вроде с 80 мг начинала.. Достаточно быстро с них сходила - исключительно по рекомендации врача.. И как только полностью ушла с гормонов, состояние стало ухудшаться - это к четвёртой дозе ремикейда и после неё...
Из пауча лился гной с невыносимым запахом.. удержать который в себе было невозможно..
И даже близкие со временем учуяли его "аромат"..
Конечно, это было не единственным тревожащим моментом..

Дай Бог, чтобы Вам это лечение помогло.

Здравствуйте а сейчас вы продолжаете приём Пури-нетола? Скажите на протяжении этого времени у вас были побочные эффекты от него ?
Думаете не стоит его пить?
Я принимаю Ремикейд с 04.2010 по схеме 2 - 6 и каждые 8 недель, с нового года 2011 врач назначил Ремикейд с интервалом каждые 4 недели, т.к. эффект длился 5 недель(то есть 5 недель Ремиссия и потом состояние ухудшалось) так делали 4 месяца(с таким интервалом было всё просто замечательно) .С Апреля 2011 врач увеличил интервал на 8 недель + подключить Пури-нетол, я пить его не стал потому что думал что Ремикейда будет достаточно , а когда сегодня увидел кровь ,думаю что зря не послушал врача(((((

[Benzina]

Здравствуйте а сейчас вы продолжаете приём Пури-нетола? Скажите на протяжении этого времени у вас были побочные эффекты от него ?
Думаете не стоит его пить?
Я принимаю Ремикейд с 04.2010 по схеме 2 - 6 и каждые 8 недель, с нового года 2011 врач назначил Ремикейд с интервалом каждые 4 недели, т.к. эффект длился 5 недель(то есть 5 недель Ремиссия и потом состояние ухудшалось) так делали 4 месяца(с таким интервалом было всё просто замечательно) .С Апреля 2011 врач увеличил интервал на 8 недель + подключить Пури-нетол, я пить его не стал потому что думал что Ремикейда будет достаточно , а когда сегодня увидел кровь ,думаю что зря не послушал врача(((((

Слушайте врача. Доверьтесь ему.
Боюсь, что мой опыт не является показательным в применении данного препарата. Т.к. организм уже был изрядно залечен и отказывался выздоравливать.
На сегодня я уже не принимаю ничего кроме витаминов.