Сульфасалазин и сульфасалазин ен

[vii]

поэтому ЕН считаю лучше , чем просто сульфасалазин, особенно для тех у кого слабенький желудок!

[John]

Сульфасалазин и сульфасалазин ЕН более токсичны, чем салофальк, ибо сульфапиридин в сульфасалазине впитывается в кровь, что не есть хорошо. Для лечения НЯК и БК сульфапиридин не нужен.

[Вася Пупкин]

Сульфаниламиды
http://www.nedug.ru/library/антибакт...Сульфаниламиды
Приоритет создания сульфаниламидов принадлежит немецкому биохимику Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964), который еще в 30-е годы прошлого века в поиске химических соединений с антибактериальными свойствами, несколько модифицировав структуру красного красителя пронтозила, обнаружил, что последний приобрел выраженную терапевтическую активность в отношении стрептококков. Лечебный эффект модифицированного пронтозила был продемонстрирован вначале на инфицированных стрептококком мышах. Волею судьбы первым пациентом, которому он спас жизнь, стала дочь открывателя, умиравшая от тяжелой стрептококковой инфекции. Результаты своего открытия G. J. P. Domagk опубликовал в 1935 году. Уже через год в клинической практике появился первый сульфаниламид, давший название новому классу антибактериальных средств. Все позднее синтезированные препараты являются производными содержащего сульфонамидную группу пронтозила.
Первый опыт широкого применения сульфаниламидов был впечатляющим. Их назначение французским легионерам во время вспышки менингита в Нигерии привело к снижению смертности с 75% до 11%. Не менее значимыми достижениями ознаменовалось их использование в лечении тяжелых пневмоний.
Во время второй мировой войны сульфаниламиды укрепили свои позиции благодаря сотням тысяч спасенных человеческих жизней. Со временем они, однако, стали постепенно вытесняться новыми антибактериальными средствами. В настоящее время из сульфаниламидов широко используется сульфаметоксазол, наиболее часто в комбинации с дериватом 2,4-диаминопиримидина триметопримом.
Впервые о высокой антибактериальной активности этой комбинации сообщили в начале 60-х годов прошлого века C.Hitchings и S. Bushby, но только через 10 лет на фармрынке появился первый фирменный комбинированный препарат сульфаметоксазола и триметоприма - бактрим.

В лечении воспалительных заболеваний кишечника и суставов со слабой и умеренной активностью используется комбинация сульфаниламидов с салициловой кислотой. Наиболее известная - сульфасалазин, в которой сульфогруппа представлена сульфапиридином.

[Вася Пупкин]

СУЛЬФАСАЛАЗИН (Sulfasalazinum), 5-[[4-N- (2-пі*ридил)сульфамоїл*феніл]азо]саліцилова кислота.
http://www.pharmencyclopedia.com.ua/...6/sulfasalazin

C18H14N4O*5SМол. м. 398,4
АФИ синтетического происхождения. Ярко-желтый или коричнево-желтый мелкий порошок, практически нерастворимый в воде, хлороформе и дихлорметан, поганорозчинний в этаноле, легко растворим в разбавленных растворах щелочей. Тпл ~ 255 ° С (с разложением). УФ-спектр: λmax = 238 нм, λmax = 359 нм в 0,1 М растворе гидроксида натрия. ИК-спектр, см-1: 772, 1078, 1123, 1175, 1634, 1672 (в KBr). Хранят в плотно закупоренной таре, в защищенном от света месте.

Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции; методом ТСХ в УФ-свете при λ = 254 нм; по реакции образования азокрасителя; по спектру поглощения в 0,1 М растворе натрия гидроксида с добавлением 0,1 М раствора оц * то * вой кислоты ( λmax = 238-359 нм). Количественно определяют спектрофотомет * ричном: определяют поглощения раствора препарата в 0,1 М растворе натрия гидроксида с добавлением 0,1 М раствора уксусной кислоты при 359 нм.

Фармакологическая группа. А07Е С01 - противовоспалительные препараты, используемые при заболеваниях кишечника.

Фармакологические эффекты. Противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки, обладает противовоспалительным действием.

Применение. Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, хронический ревматоидный артрит.
Лит.: Вот субстанции к лекарству / Под ред. В. П. Черных. - М., 2005; Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М., 2005; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. - № 1; Martindale. The Extra Pharmacopoeia / 28 Ed, London, 1982.

[Вася Пупкин]

Салицилаты( Там же)

Салицилаты - производные о-оксибензойнои (салициловой) кислоты. Сама салициловая кислота (лат. - название ивы Salix alba, жаропонижающее действие которой было известно с древних времен) сегодня применяется ограниченно, но дает ряд производных, как БАР широко используется в медицине. Согласно фармакологической классификации под термином С. чаще всего подразумевают НПВП, в которых первыми препаратами, выявили специфическую противовоспалительное действие, были С. Это действие сочетается в них с обезболивающим и жаропонижающим эффектом, однако по сравнению с анальгетиками-антипиретиками противовоспалительный эффект у них есть доминирующим. Механизм действия С. и других НПВП сложный. Жаропонижающее действие, которое сопровождается увеличением теплоотдачи из-за расширения сосудов кожи и усиленное потоотделение, связана во многом с успокаивающим влиянием на возбудимость терморегулирующих центров промежуточного мозга, которая изменилась под влиянием патологического процесса. Противовоспалительный эффект НПВП обусловлен влиянием на разные звенья регуляции гомеостаза. Одним из основных элементов их действия является нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции. С. уменьшают влияние брадикинина, гистамина и других биогенных веществ (так называемых медиаторов воспаления) на проницаемость сосудов. Они тормозят также активность некоторых ферментов, участвующих в образовании медиаторов воспаления ». С. проявляют выраженную антигиалуронидазной активность. Препараты этой группы тормозят образование АТФ и уменьшают тем самым энергетическое обеспечение биохимических процессов, которые играют определенную роль в воспалении (в частности увеличивают сосудистую проницаемость и миграцию лейкоцитов). Возможно, значительную роль в улучшении микроциркуляции играет фибринолитическая активность противовоспалительных веществ. Не исключено, что в механизме действия С. и других НПВП играет роль иммунодепрессивное эффект. Большое значение в механизме действия НПВП имеет их ингибувальних влияние на биосинтез простагландинов - биогенных веществ, приобщается к развитию воспаления и болевого синдрома, причем противовоспалительная активность часто коррелирует с силой этого ингибувальних эффекта. На самом деле механизм действия этих препаратов не ограничивается влиянием на биосинтез простагландинов. Они вмешиваются в разные звенья патогенетического цепи зажигания. Характерным для действия этих препаратов является стабилизирующим влияние на мембраны лизосом и, как следствие, - торможения клеточной реакции на флогогенне раздражение, на комплекс антиген - антитело и торможение высвобождения протеаз. Эти препараты предотвращают денатурации белков и имеют антикомплементарных активность. Они ингибируют также активность фермента фосфодиэстеразы и повышают концентрацию внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Они могут вмешиваться и в другие стадии воспалительного процесса. НПВП особенно широко используют при лечении ревматоидного артрита (часто в сочетании с базисными препаратами).

Краткие сведения о салициловую кислоту и некоторые ее производные приведены в таблице.

Практическое применение в медицине как НПВП находят такие производные салициловой кислоты: 1) соли, образованные за счет карбоксильной группы (натрия С.) 2) эфиры, образованные за счет фенольного гидроксила (салициловый эфир уксусной кислоты - ацетилсалициловая кислота), 3) эфиры, образованы за счет карбоксильной группы (метиловый эфир салициловой кислоты - метилсалицилат и фениловий эфир салициловой кислоты - фенилсалицилат) 4) амид салициловой кислоты (салициламид) и его производные - п-оксифенилсалициламид (оксафенамид).

Согласно химической классификации к производным салициловой кислоты относятся и противотуберкулезные препараты I ряда (основные антибактериальные) - производные п-аминосалициловой кислоты (натрия пара-аминосалицилат, Бепаск).
Лит.: Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. - М., 1986; ГФУ. - 1-е изд. - М., 2001; Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. - Т. 1, 2. - М., 1997; Советский энциклопедический словарь / Под ред. А.М. Прохорова. - М., 1981; Химическая энциклопедия: В 5 т. / Под ред. Н.С. Зефиров. - Т. 4. - М., 1995.

[Вася Пупкин]

Копался в истории сульфика, его изобретении и т.д..
Попал на форум ББ( Болезнь Бехтерева) http://www.artritu.net.ru/forum/
1. Тема Сульфасалазин. http://www.artritu.net.ru/forum/topic59.html
Начало темы: Июн 08, 2006 =Последний пост на сегодня: Май 04, 2012
Посты начались с того, а как он помогает ? Механизм то какой вопрошают больные и врачи ?
А никто не знает!
Одни теории и никакого понимания за счет чего он при этой болезни помогает. Так до последнего поста. За 6 лет форума, понимания механизма блокирования прогрессирования заболевания нет. Ни у больных ни у врачей.
Дозы что они пьют для поддержания ремиссии: 1-2 грамма.

Дальше приколы.

Они и месалазин пьют! В сравнительных исследованиях немного эффективнее чем сульфик или равен ему.

Дальше еще интереснее. Правда это уже не тема сульфика.

Препараты №2. Гормоны
№3 Имуноссупрессоры. Азатиоприн, Метотрексат и т.д..
№4 Ремикейд, Хумира.

Есть у них и специфические биологические, которые здесь то же обсуждаются, но официально от ВЗК еще не широко испытывают. Энбрел и прочие.

[Вася Пупкин]

Из интересных приколов:27 сентября 2006 | 15:10 http://podrobnosti.ua/health/2006/09/27/352277.html

Британские ученые нашли лекарство от цирроза печени

Широко известное лекарство, применяющееся при лечении заболеваний кишечника и ревматоидного артрита, может помочь больным с циррозом печени, полагают британские ученые. По данным исследователей, препарат сульфасалазин способен остановить разрастание рубцовой ткани в пораженном циррозом органе.

По показателю смертности цирроз печени уступает только раку. Наиболее частыми причинами развития этого заболевания являются хронический алкоголизм и вирусные гепатиты B и С.

При циррозе нормально функционирующие здоровые клетки печени постепенно замещаются рубцовой тканью. До последнего времени этот процесс, известный как фиброз печени, считается необратимым, однако новые исследования в этой области показали, что это не совсем так.

В ходе нового эксперимента группе ученых из Университета Ньюкастла при помощи сульфасалазина удалось добиться частичного восстановления пораженных фиброзом тканей печени у подопытных грызунов.

При различных повреждениях и травмах печени печеночные клетки миофибробласты формируют рубцовую ткань, которая выполняет защитную функцию. В здоровом органе рубец через некоторое время рассасывается, вновь заменяясь нормальными клетками, однако при циррозе этого не происходит, и рубцовая ткань продолжает непрерывно увеличиваться, постепенно охватывая весь орган.

По данным ньюкастлских исследователей, сульфасалазин обладает способностью блокировать выработку протеина, играющего центральную роль в жизненном цикле миофибробластов, в результате чего эти клетки гибнут, а разрастание рубцовой ткани прекращается.

По мнению ученых, лечение сульфасалазином может стать альтернативой операции по пересадки печени.

В настоящее время авторы исследования готовятся к проведению клинических испытаний нового метода лечения. К участью в них планируется привлечь пациентов, находящихся на последних стадиях алкогольного цирроза печени, когда естественное восстановление функций пораженного органа является уже невозможным.